Arginin ist an zahlreichen Funktionen im Körper beteiligt. Arginin ist die alleinige Vorstufe von Stickstoffmonoxid (NO), einer der kleinsten und schnellflüchtigsten Botenstoffe im menschlichen Körper.1998 erhielten die Wissenschaftler Robert F. Furchgott, Louis J. Ignarro und Ferid Murad für die Erforschung des Zusammenhangs von Arginin und NO den Nobelpreis für Medizin.
Diverse Untersuchungen in den letzten Jahren zeigen die Bedeutung von Arginin für die Prävention und Therapie atherosklerotisch bedingter Herz- und Gefässerkrankungen. Bluthochdruck geht mit einem Defekt des Arginin-NO-Stoffwechsels einher. Die Blutdruck-Senkende Wirkung von Arginin wurde in mehreren Studien dokumentiert.
Der Mensch kann innerhalb des Harnstoffzyklus Arginin selbst synthetisieren,
allerdings sind die entstehenden Mengen nicht ausreichend, um den Bedarf vor allem bei heranwachsenden Menschen vollständig zu decken. Daher ist Arginin für Kinder essentiell. Aber auch bei Erwachsenen wird der Bedarf an L-Arginin durch die körpereigene Produktion oft nicht ausreichend abgedeckt. Besonders in der Wachstumsphase, durch Stress, bei diversen Krankheiten (z. B. Arteriosklerose, Bluthochdruck, erektile Dysfunktion, Gefäßerkrankungen) oder nach Unfällen übersteigt der Bedarf an Arginin die vom menschlichen Organismus produzierte Menge. Arginin wird daher heute zu den essentiellen Aminosäuren gezählt.
Durch seine durchblutungfördernde Wirkung von Arginin haben viele männliche Teilnehmer einen postiven Einfluss auf ihre Erektion feststellen können. Dies hat zu einem erfüllterem Sexualleben in der Partnerschaft geführt.